Categoria: Emagrecimento
Classificação: Agonista dual de receptores GIP/GLP-1
Nível de Evidência: Aprovado (Fase 4)
Meia-vida: ~5 dias
Nomes Alternativos: Mounjaro | Zepbound | LY3298176 | Agonista dual GIP/GLP-1
Variantes: 5mg Vial | 10mg Vial | 15mg Vial | 30mg Vial
O que é
Análogo dual GIP/GLP-1 (Eli Lilly, Mounjaro®/Zepbound®). Aprovado pelo FDA para diabetes tipo 2 (2022) e obesidade (2023).
A Tirzepatida é um peptídeo sintético de 39 aminoácidos, primeiro e único agonista dual dos receptores GIP e GLP-1 aprovado. A sinergia GIP+GLP-1 não é aditiva — é sinérgica supraditiva: o receptor GIPR no hipotálamo e sistema límbico contribui para supressão do apetite independente do GLP-1R, e receptores GIPR no adipócito promovem sensibilidade à insulina. No estudo SURMOUNT-1 (NEJM 2022), 15mg/semana produziu 20.9% de redução ponderal em 72 semanas, com 63% atingindo ≥20% de perda.
Validade pós-reconstituição: 30 dias (geladeira 2-8°C). O protocolo de titulação completo está detalhado na aba Protocolos (Fases do Protocolo).
Mecanismo de Ação
Ativação dos receptores do peptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP). | Ativação dos receptores do peptídeo semelhante ao glucagon 1 (GLP-1). | Aumento da secreção de insulina dependente de glicose. | Supressão da secreção de glucagon. | Retardo do esvaziamento gástrico e aumento da saciedade.
Benefícios
Perda de peso significativa | Redução de HbA1c | Melhora cardiovascular
Protocolo de Uso
{“title”: “Protocolo Subcutâneo (2 mL = 2.5 mg/mL)”, “route”: “Via: Subcutânea | Frequência: Uma vez por semana”, “phases”: [{“phase”: “Semanas 1–4 (Indução)”, “dose”: “2.5 mg/semana”, “units”: “25 unidades (frasco 10mg/1ml)”}, {“phase”: “Semanas 5–8 (Titulação)”, “dose”: “5.0 mg/semana”, “units”: “50 unidades”}, {“phase”: “Semanas 9–12”, “dose”: “7.5 mg/semana”, “units”: “75 unidades”}, {“phase”: “Semanas 13–16”, “dose”: “10.0 mg/semana”, “units”: “100 unidades”}, {“phase”: “Semanas 17+ (Alvo)”, “dose”: “12.5–15.0 mg/semana”, “units”: “125–150 unidades”}]}
Timeline de Resultados
{"period": "Semana 1–4", "description": "Dose inicial 2,5 mg/semana. Tolerância gastrointestinal predominante."} | {"period": "Semana 5–8", "description": "Escalonamento para 5 mg. Redução de apetite consolidada."} | {"period": "Semana 9–16", "description": "Escalonamento gradual 7,5 → 10 mg. Perda de peso 5–8%."} | {"period": "Semana 17–36", "description": "Manutenção 10–15 mg. Perda de peso 12–18%."} | {"period": "Semana 37–72", "description": "Plateau e manutenção. Perda média total 16–23% (SURMOUNT-1)."}
Reconstituição
Aspirar 2.0 mL de água bacteriostática com seringa estéril | Injetar lentamente pela parede do frasco | Girar suavemente até dissolver | Rotular e refrigerar a 2–8°C
Interações
{"type": "synergic", "name": "BPC-157", "description": "Caminhos complementares de cicatrização e regeneração de tecidos."} | {"type": "compatible", "name": "Metformina", "description": "Mecanismos complementares de controle glicêmico; geralmente bem tolerada."} | {"type": "compatible", "name": "Inibidores de SGLT2", "description": "Mecanismos aditivos de controle glicêmico e perda de peso."} | {"type": "monitor", "name": "Insulina", "description": "Risco de hipoglicemia; pode ser necessário reduzir dose de insulina."} | {"type": "monitor", "name": "Sulfonilureias", "description": "Risco aumentado de hipoglicemia; considerar redução de dose."}
Referências
{"id": 1, "title": "Jastreboff AM, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1)", "source": "N Engl J Med | Humans | Phase 3 | 2022 | 387(3):205-216 | PMID: 35658024", "year": "2022", "summary": "SURMOUNT-1: Tirzepatide demonstrou perda média de peso 13–26% em obesidade.", "pubmedUrl": "https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35658024/"} | {"id": 2, "title": "SURMOUNT-OSA Phase 3 trial", "source": "Phase 3 | 2024 | PMID: 38547961", "year": "2024", "summary": "Redução do AHI em 55–62,8% em apneia obstrutiva moderada-severa com tirzepatide.", "pubmedUrl": "https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38547961/"} | {"id": 3, "title": "SURMOUNT-3 (Tirzepatide after intensive lifestyle intervention)", "source": "Phase 3 | PMC10667099", "year": "2023", "summary": "Tirzepatide após intervenção intensiva de estilo de vida.", "pubmedUrl": "https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10667099/"} | {"id": 4, "title": "SURMOUNT-4 (Continued Treatment for Maintenance)", "source": "Phase 3 | PMC10714284", "year": "2024", "summary": "Tratamento contínuo de tirzepatide para manutenção de peso.", "pubmedUrl": "https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10714284/"} | {"id": 5, "title": "Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes", "source": "Humans | Randomized | Phase 3 | 2021", "year": "2021", "summary": "Este estudo comparou a eficácia e segurança da tirzepatida com a semaglutida em pacientes com diabetes tipo 2, mostrando que a tirzepatida resultou em reduções superiores de HbA1c e peso corporal."} | {"id": 6, "title": "Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity", "source": "Humans | Randomized | Phase 3 | 2022", "year": "2022", "summary": "Este ensaio clínico de fase 3 avaliou a tirzepatida em adultos com obesidade ou sobrepeso, demonstrando reduções significativas e sustentadas no peso corporal em comparação com placebo."} | {"id": 7, "title": "Tirzepatide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes and High Cardiovascular Risk", "source": "Humans | Randomized | Phase 3 | 2024", "year": "2024", "summary": "O estudo SURPASS-CVOT investigou os efeitos cardiovasculares da tirzepatida em pacientes com diabetes tipo 2 e alto risco cardiovascular, mostrando não inferioridade em relação ao placebo para eventos cardiovasculares adversos maiores."} | {"id": 8, "title": "Tirzepatide for the Treatment of Type 2 Diabetes: A Systematic Review and Meta-Analysis", "source": "Humans | Systematic Review | Meta-Analysis | 2022", "year": "2022", "summary": "Esta revisão sistemática e meta-análise avaliou a eficácia e segurança da tirzepatida no tratamento do diabetes tipo 2, confirmando seus benefícios na redução da glicemia e peso corporal com um perfil de segurança aceitável."}